Адренорецепторы
Адренорецепторы, рецепторы
к адренэргическим веществам. Все
А. относятся к GPCR.
Реагируют на адреналин и норадреналин.
Различают несколько групп рецепторов,
которые различаются по опосредуемым
эффектам, локализации, а также аффинитету к
различным веществам: α1-, α2-, β1-, β2,
β3-А.
Локализация и основные эффекты:
α2- и β2-рецепторы являются
внесинаптическими, а также имеются на
пресинаптической мембране тех же
нейронов. На α2-рецепторы действуют как
адреналин, так и норадреналин. β2-рецепторы
чувствительны в основном к адреналину.
На α2-рецепторы пресинаптической
мембраны норадреналин действует по
принципу отрицательной обратной
связи - ингибирует собственное
выделение. При действии адреналина на
β2-адренорецепторы пресинаптической
мембраны выделение норадреналина
усиливается. Поскольку адреналин
выделяется из мозгового слоя надпочечников
под действием норадреналина, возникает
петля положительной обратной связи.
Кратко охарактеризовать
значение рецепторов можно следующим
образом:
α1 — локализуются в артериолах,
стимуляция приводит к спазму артериол,
повышению давления, снижению сосудистой
проницаемости и уменьшению эксудативного
воспаления.
β1 — локализуются в сердце,
стимуляция приводит к увеличению
частоты и силы сердечных сокращений,
кроме того, приводит к повышению
потребности миокарда в кислороде и
повышению артериального давления.
Также локализуются в почках, являясь
рецепторами юкстагломерулярного
аппарата.
β2 — локализуются
в бронхиолах, стимуляция вызывает
расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.
Эти же рецепторы находятся на
клетках печени, воздействие на них
гормона вызывает гликогенолиз и
выход глюкозы в кровь.
Учитывая широкую распространенность
адренорецепторов в организме, модуляция
их активности приводит к разнообразным
терапевтическим или токсическим
эффектам. Например, гипотензивные
α1-адреноблокаторы,
α2-адреномиметики, β-адреноблокаторы,
противоаритмические (β-адреноблокаторы),
антиастматические (β2-адреномиметики),
средства против насморка (α1-адреномиметики)
и многих других.
Кроме веществ, непосредственно
стимулирующих А., возможно
и опосредованное стимулирование при
помощи ингибиторов фермента моноаминооксидазы (MAO).
Этот фермент разлагает адреналин и
норадреналин, препятствуя чрезмерной
стимуляции рецепторов. Ингибирование
фермента приводит к возрастанию
концентрации адреналина и норадреналина
и усилению стимуляции рецепторов.
Ингибиторы МАО применяются
как антидепрессанты.