Азеластин

Азеластин (Аллергодил®), лекар. средство, H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоцитыи др.).

Представляет собой рацемическую смесь энантиомеров 4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинон (и в виде гидрохлорида), разница в активности энантиомеров при исследованиях in vitro не обнаружена.

Производное фталазинона. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом,октиловом спирте и глицерине.

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Гидрохлорид А. производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.

A. подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами А. показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

Не наблюдалась связь между А.  и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших А. перорально.

После повторного интрaназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг А. устойчивая концентрация А. в плазмесоставляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. А. в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-А.находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).

Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации А. в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг А. (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация А. в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приема дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы А. г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация А. в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме А. в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

Показания: для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• детям в возрасте до 6 лет.

Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование А. назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Глазные капли:

При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

А. применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

Побочные действия:аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не хранить при температуре ниже +8 °C. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года. Не следует применять после истечения срока годности. Не рекомендуется использовать препарат по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.

Oтпускается без рецепта врача.